【藥品查詢/心血管系統藥/注射用甲磺酸酚妥拉明】

豐碩

【藥品查詢/心血管系統藥/注射用甲磺酸酚妥拉明】

 

【中文名稱】：注射用甲磺酸酚妥拉明

 

【英文名稱】：PhtneolamineMesilateForInjection

 

【類別】：心血管系統藥

 

【說明】：

 

【性狀】本品為白色疏鬆塊狀物或粉末

 

【藥理毒理】甲磺酸酚妥拉明注射劑是短效的非選擇性(-受體阻滯劑((1、(2)，能拮抗血液迴圈中腎上腺素和去甲腎上腺素的作用，使血管擴張而降低周圍血管阻力;拮抗兒茶酚胺效應，用於診治嗜鉻細胞瘤，但對正常人或原發性高血壓患者的血壓影響甚少；

 

能降低外周血管阻力，使心臟後負荷降低，左心室舒張末壓和肺動脈壓下降，心搏出量增加，可用於治療心力衰竭。

 

致癌、致突變和生殖毒性長期的試驗表明，甲磺酸酚妥拉明注射劑沒有明顯的致癌、致突變和生殖毒性。

 

妊娠的大鼠口服相當於人類常用劑量24－30倍的藥物，僅表現為胎鼠輕度發育和骨骼成熟遲緩；

 

口服相當於人類常用劑量60倍的藥物，大鼠出現著床率降低。

 

兔子服用相當於人類常用劑量20倍的藥物時，未發現影響胚胎或胎兔的發育。

 

在對大鼠、小鼠和兔子的試驗中，未發現甲磺酸酚妥拉明注射劑有致畸或胚胎毒性。

 

【藥代動力學】肌內注射20分鐘血藥濃度達峰值，持續30－45分鐘；

 

靜脈注射2分鐘血藥濃度達峰值，作用持續15－30分鐘。

 

靜脈注射的半衰期（t1/2）約19分鐘。

 

靜脈注射後,一次給藥量的13%以原形自尿排出。

 

【適應症】嗜鉻細胞瘤的治療和術前準備。

 

嗜鉻細胞瘤的診斷。

 

（酚妥拉明試驗）預防和治療因靜脈注射去甲腎上腺素外溢而引起的皮膚壞死。

 

心力衰竭時減輕心臟負荷。

 

【用法和用量】成人常用量：（1）酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg,若反應陰性,再給5mg,如此則假陽性的結果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。

 

（2）防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg靜脈滴注，作為預防之用。

 

已發生去甲腎上腺素外溢，用本品5－10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢後12小時內有效。

 

（3）嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時靜脈注射5mg，術時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5－1mg，以防腫瘤手術時腎上腺素大量釋出。

 

（4）心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈滴注每分鐘0.17－0.4mg。

 

兒童常用量：（1）酚妥拉明試驗：靜脈注射一次1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，或肌內注射3mg。

 

（2）嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時肌內或靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2,必要時可重複;術時靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2。

 

【不良反應】較常見的有體位性低血壓、心動過速、心律失常，鼻塞、噁心、嘔吐等，暈倒和乏力較少見；

 

突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等極少見，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現。

 

【禁忌症】1.嚴重動脈硬化2.嚴重腎功能不全3.胃炎或胃潰瘍4.對本品過敏者。

 

【注意事項】1.有報導指出，使用本品可出現心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時。

 

2.進行酚妥拉明實驗時，在給藥前、靜脈注射給藥後至3分鐘內每30秒鐘、以後7分鐘內每分鐘測一次血壓，或在肌內注射後30－45分鐘內每5分鐘測一次血壓。

 

試驗時應平臥於安靜和略暗的室內，靜脈注射速度應快，一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去，即予注入。

 

表現為陣發性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細胞瘤的患者，可能出現假陰性；

 

尿毒癥或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮痛藥、鎮靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗前24小時應停用;用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。

 

逾期發生低血壓時，可靜脈內滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進一步降低。

 

3.心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時可考慮使用。

 

【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，確定對胎兒利大於弊後，方可在妊娠期使用。

 

尚不知本品是否經乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦女要選擇停藥或者停止哺乳。

 

【兒童用藥】尚不明確。

 

【老年患者用藥】尚不明確。

 

但老年人對其降壓作用敏感，易誘發低溫，腎功能較差，應用本品時需慎重。

 

【藥物相互作用】1.與擬交感胺類藥物合用，使後者的周圍血管收縮作用抵消或減弱；

 

2.與胍乙啶合用，體位性低血壓或心動過速的發生率高；

 

3.與二氮嗪合用，使二氮嗪抑制胰島素釋放的作用受抑制。

 

【藥物過量】藥物過量主要影響心血管系統，出現心律失常、心動過速、低血壓甚至休克；

 

另外也可能出現興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、噁心、嘔吐、腹瀉和低血糖。

 

如果出現嚴重的低血壓或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。

 

患者置於頭低腳高臥位元，並擴張血容量。

 

必要時可靜脈推注去甲腎上腺素，並持續靜脈滴注直至血壓恢復至正常水準。

 

但不宜用腎上腺素，以防低血壓進一步下降。

 

【規格】10mg。

 

【序號】：28390.0

 

引用：http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5 ... 5%E6%8B%89%E6%98%8E