【藥品查詢/心血管系統藥/馬來酸噻嗎洛爾片】

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【藥品查詢/心血管系統藥/馬來酸噻嗎洛爾片】

 

【中文名稱】：馬來酸噻嗎洛爾片

 

【英文名稱】：TimololMaleateTablets

 

【類別】：心血管系統藥

 

【說明】：

 

【藥理作用】本品為β腎上腺能受體拮抗劑，無抑制心肌作用和內源擬交感活性。

 

臨床藥理研究證實β受體拮抗劑可改變靜息心率及對體位改變時心率的反應，抑制異丙腎上腺素引起的心動過速，改變對瓦爾薩瓦爾試驗的反應，減少活動時心率和血壓的變化。

 

並降低β受體激動劑所致的正性變力、正性變時、支氣管及血管擴張作用。

 

此降低作用的程度與交感緊張性及其在受體部位的濃度成正比。

 

還可降低健康人及心臟病病人的心排血量。

 

對於有嚴重心肌損害的病人,β阻滯劑可降低交感神經系統維持必要心功能所產生的興奮作用。

 

其作用於支氣管及細支氣管,可引起氣道阻力增加。

 

此作用對於哮喘及其他有支氣管痙攣情況的病人具有潛在危險性。

 

【藥代動力學】口服吸收約為90%。

 

服後1至2小時作用達峰值。

 

半衰期T1/2為4小時，部分在肝臟代謝，藥物和代謝產物均由腎臟排除。

 

不廣泛結合血漿蛋白，在血液透析時不易清除，大約60%被超濾過。

 

口服給藥的血漿濃度大約為靜脈給藥的一半,表明50%首次通過代謝。

 

本品交感活性個體差異較大，治療效應與血藥濃度並無明顯相關。

 

【適應症】1.原發性高血壓病2.心絞痛或心肌梗塞後的治療3.預防偏頭痛

 

【用法用量】1.高血壓開始劑量一次2.5mg至5mg，一日2至3次，根據心率及血壓變化可增減量。

 

維持量通常為20mg至40mg。

 

最大量可為60mg一日。

 

增加藥物的間期應該至少為7天。

 

可與噻嗪類或其他抗高血壓藥物合用，在此伴隨治療初期應密切觀察。

 

2.心肌梗死2.5mg一次，一日2次開始，可漸增至每日總量20mg。

 

3.偏頭痛10mg一次，一日2次。

 

根據臨床反應及耐受性可漸增至一日總量30mg，或減至10mg一日。

 

6至8周無效則應停用。

 

【不良反應】臨床試驗室檢查：可有血尿素氮、血鉀、血尿酸、血三醯甘油輕度升高，血色素、血細胞比容、高密度脂蛋白輕度降低。

 

但無明顯臨床意義。

 

尚無肝功能檢查指標升高的報導。

 

【禁忌】1.支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史2.嚴重慢性阻塞性肺病3.竇性心動過緩4.二至三度房室傳導阻滯5.難治性心功能不全6.心源性休克7.對本品過敏者

 

【注意事項】1.交感神經興奮對於加強心功能降低病人的迴圈是必要的，而β阻滯劑可抑制此作用而引起心功能惡化。

 

(1)對於經常予洋地黃及利尿劑治療且心功能易代償的心功能不全病人，在必要的時候可以使用本藥。

 

但應注意洋地黃藥物及本品均能延遲房室傳導。

 

如心功能不全持續則應停用本品。

 

(2)在某些情況可引起心功能不全，故服用本品的病人在初發心功能不全症狀時，應先給洋地黃和利尿劑，且被密切觀察。

 

如心功能不全持續，應予足夠的洋地黃及利尿劑等治療，並停用本品。

 

2.突然停藥可引起缺血性心臟病的惡化，如心絞痛惡化及發生心肌梗死。

 

故停藥需要1至2周的逐漸減量過程，且需密切觀測病人。

 

如心絞痛加重或急性冠狀動脈供血不足加重，應迅速重新調整劑量，且應給予不穩定心絞痛的相應治療措施。

 

病人應被警告在無醫生的建議下不能擅自停藥。

 

3.輕中度慢性阻塞性肺病(如慢性支氣管炎,肺氣腫),支氣管痙攣或有支氣管痙攣病史的病人通常不接受本品治療。

 

但如必要，則應在密切檢測下慎用。

 

4.是否有必要在較大規模的外科手術前停用β阻滯劑是有爭論性的。

 

β阻滯劑可削弱心臟對β腎上腺能介導的反射性刺激所發生反應的能力。

 

一些接受β阻滯劑的病人在麻醉中出現嚴重低血壓。

 

也有心臟復蘇及維持心率困難的報導。

 

由於上述原因一些權威人士建議在某些手術前應逐步停用β阻滯劑。

 

5.自發性低血糖或接受胰島素或口服降糖藥治療的糖尿病病人（尤其是不穩定糖尿病）應慎用本品。

 

因為β阻滯劑可掩蓋急性低血糖的症狀及體征。

 

6.本品可掩蓋甲狀腺功能亢進的一些臨床體征（如心動過速）。

 

懷疑為甲狀腺毒症的病人應避免突然停藥。

 

7.因本品在肝臟代謝及由腎臟排除體外，故有肝臟及腎功能不全的病人應減量。

 

尤其對有明顯腎功能衰竭的病人，用藥劑量應更應謹慎。

 

8.由於β阻滯劑可影響血壓及心率，故有心腦血管供血不足的病人應慎用。

 

如發現有腦血管血流量降低的症狀或體征出現，應考慮停用本品。

 

【孕婦及哺乳期婦女用藥】對孕婦用藥尚無充分研究。

 

本品已在母乳中發現。

 

由於在哺乳中本品嚴重不良反應的潛在性存在，決定是否中止哺乳或中止用藥需要考慮本品對母親病情的重要性。

 

【兒童用藥】本品對兒童的安全性及有效性尚未確立。

 

【藥物相互作用】1.與兒茶酚胺耗竭劑合用,如利血平,可有疊加作用,發生低血壓或心動過緩，眩暈等。

 

2.與非類固醇類抗炎藥合用可減弱降壓效果。

 

3.鈣離子拮抗劑：心功能正常時可合用。

 

但如心功能降低時應避免合用。

 

在合用病例中，低血壓，房室傳導阻滯及左心功能不全曾被報導。

 

低血壓易發生於二氫吡啶類，左心室功能衰竭及房室傳導阻滯易發生於維拉帕米和地爾硫卓。

 

對接受本品治療的病人應慎用靜脈鈣離子拮抗劑。

 

4.洋地黃，地爾硫卓或維拉帕米與本品合用可增加延長房室傳導阻滯作用。

 

5.與奎尼丁合用可增加β阻滯作用（如減慢心率等）。

 

6.可樂定：本品可加重可樂定停藥後的血壓反彈。

 

如二者合用，本品應在可樂定逐漸停藥前幾天停藥。

 

如以本品替代可樂定，應在停可樂定數天後方能應用本品。

 

7.對於有遺傳性過敏史的病人，當服用本品時可能減弱抗過敏藥的作用。

 

【藥物過量】本藥藥物過量的最常見體征和症狀是心動過緩，低血壓，急性心功能不全。

 

應停用本藥並密切觀察。

 

其他治療措施如下：1.洗胃2.治療心動過緩：靜脈予阿托品0.25mg至2mg。

 

如果心動過緩持續存在，可慎用靜脈鹽酸異丙腎上腺素。

 

必要時可考慮安裝臨時起搏器。

 

3.治療低血壓：可予升壓藥，如多巴胺，多巴酚丁胺，去甲腎上腺素等。

 

有報導鹽酸胰高血糖素也可起作用。

 

4.治療急性心功能不全：傳統療法應立即予洋地黃，利尿劑，吸氧治療等。

 

也可予氨茶鹼。

 

有報導鹽酸胰高血糖素也可起作用。

 

5.治療二至三度房室傳導阻滯：可予鹽酸異丙腎上腺素或安裝臨時起搏器。

 

6.治療支氣管痙攣：予鹽酸異丙腎上腺素或氨茶鹼。

 

【序號】：28407.0

 

引用：http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5 ... B%E7%88%BE%E7%89%87