【藥品查詢/心血管系統藥/達爽】
【中文名稱】:達爽
【英文名稱】:Imidapril
【類別】:心血管系統藥
【說明】:
【別名】達爽,鹽酸咪達普利,依米普利
【英文名】ImidaprilHydrochlorideTablets
【性狀】本品為薄膜衣片,除去膜衣後顯白色。
【藥理毒理】1.藥理本品為血管緊張素轉換酶(ACE)抑制劑。
口服後,在體內轉換成活性代謝物咪達普利拉,後者可抑制ACE的活性,阻止血管緊張素Ⅰ轉換成血管緊張素Ⅱ,使外周血管舒張,降低血管阻力,產生降壓作用。
2.毒理(致癌、致突變和生殖毒性)大鼠和小鼠分別長期口服本品(每日10mg/kg和每日30mg/kg)18個月和4個月,均未發現有致癌作用。
細菌的逆轉變異試驗、小鼠微核子試驗、染色體畸變和基因突變試驗均未見致突變作用。
大鼠和家兔的生殖毒性研究未見致畸和致死作用。
【藥代動力學】健康成年男子口服10mg,約6~8小時血漿中活性代謝物咪達普利拉的濃度達峰值(15ng/ml),消除半衰期為8小時,24小時尿中總排泄率為服用劑量的25.5%。
健康成人每次口服10mg,連續服用7天,血漿中咪達普利拉的濃度在3~5天后達穩態,未見有體內蓄積;
但腎功能障礙患者的血漿濃度與健康成年人比較,可見半衰期延長和血藥峰濃度增大。
【適應症】原發性高血壓、腎實質性病變所致繼發性高血壓。
【用法用量】口服,成人一次5~10mg,一日一次;
重症高血壓,或腎實質性病變繼發性高血壓患者每日起始劑量為2.5mg。
【不良反應】本品不良反應大多輕微,主要有咳嗽(4.5%)、咽部不適(0.5%)、頭暈(0.2%)、體位性低血壓(0.2%)、皮疹(0.1%)等。
偶有伴呼吸困難的面、舌、咽喉部血管神經性水腫、嚴重血小板減少、腎功能不全惡化、或肝氨基轉移酶升高。
有報導血管緊張素轉換酶抑制劑可引起各種血細胞減少。
【禁忌】1.對本品有過敏史的患者2.用其他血管緊張素轉換酶抑制劑引起血管神經性水腫的患者3.用葡萄糖硫酸纖維素吸附器進行治療的患者4.用丙烯腈甲烯丙基磺酸鈉膜(AN69a)進行血液透析的患者
【注意事項】1.嚴重腎功能障礙患者、兩側腎動脈狹窄患者、腦血管障礙患者及高齡患者慎用本品。
2.重症高血壓患者、進行血液透析的患者、服用利尿藥的患者(尤其是服藥初期)、進行低鹽療法的較嚴重患者須從小劑量開始用藥。
3.偶爾可因降壓作用引起眩暈、蹣跚等,因此,高空作業等危險作業時應注意。
4.手術前24小時內最好不用本藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.妊娠或可能妊娠的婦女禁用本品。
2.哺乳期婦女慎用本品,必須用藥時,應中止哺乳。
【兒童用藥】作為抗高血壓藥,本品在兒童中應用的安全性和有效性目前尚未明確。
【老年患者用藥】老年人服用本品時,因從低劑量開始(如2.5mg),並根據患者情況酌情增減劑量,調整服用間期。
【藥物相互作用】(1)本品與保鉀利尿劑(螺內酮、氨苯蝶啶等)或補鉀製劑(氯化鉀等)合用可使血清鉀濃度升高。
(2)本品與鋰製劑(碳酸鋰)合用可能引起鋰中毒。
(3)使用利尿劑(三氯甲噻嗪、雙氫氯噻嗪等)治療的患者,初次服用本品會使降壓效果增強。
(4)與非甾體抗炎藥物(吲哚美辛)合用則使本品降壓作用減弱(5)其他有降壓作用的藥物(降壓藥、硝酸類製劑等)也可增強本品的降壓作用。
【規格】10mg
【序號】:28333.0
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