【藥品查詢/神經系統疾病藥物/石杉堿甲】

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【藥品查詢/神經系統疾病藥物/石杉堿甲】

 

【中文名稱】：石杉堿甲

 

【英文名稱】：HuperzineA

 

【類別】：神經系統疾病藥物

 

【說明】：

 

【別名】哈伯因

 

【藥理作用】本品系由石杉科植物千層塔

 

【Huperzinaserrata(Thumb.)Trev】中提取的一種生物鹼，是一強效的膽鹼酯酶可逆性抑制劑，其作用特點與新斯的明相似，但作用維持時間比後者為長。

 

動物實驗表明，本品對真性膽鹼酯酶具有選擇性的抑制，抑制強度是假性膽鹼酯酶的數千倍；

 

抑制方式為競爭性和非競爭性的混合型抑制，與單純競爭性抑制劑有顯著不同；

 

易通過血腦屏障進入中樞，兼具有中樞及外周治療作用；

 

有效時間長；

 

從胃腸道吸收良好；

 

安全指數大；

 

穩定性好。

 

對AChE的抑制強度進行了不同藥物間的效價比較，結果為：石杉堿甲＞毒扁豆堿＞新斯的明＞石杉堿乙＞加蘭他敏；

 

對BuChE的抑制強度依次為：毒扁豆堿＞新斯的明＞石杉堿甲＞石杉堿乙。

 

本品加強間接電刺激神經引起的肌肉收縮振幅作用，以及增強增強大鼠的記乙功能的作用均強於毒扁豆堿，但毒性低於毒扁豆堿，作用時間長。

 

急性毒性試驗：小鼠腹腔注射的LD50為1.8mg/kg，大鼠為5mg/kg。

 

亞急性毒性試驗，給予相當於臨床劑量的45倍，給藥6個月，結果無明顯毒副反應。

 

此外，也未見致畸、誘變作用。

 

【藥代動力】由於本品用量極少，目前尚無用於人體藥代動力學研究的藥物檢測方法。

 

大鼠腹腔注射或口服給藥後的血藥濃度時間曲線，經分析符合二室外開放模型，靜脈注射或口服給藥t1/2α各為6.7min與9.8min。

 

t1/2β各為121.6min與247.5min。

 

小鼠靜注後15min，腎、肝含量最高，其次是肺、脾、腎上腺、心脂肪和腦。

 

24h後，各臟器內含量已接近微量，少量藥物可以通過胎盤進入胎兒。

 

本品給藥後主要通過腎臟排出，24h排出給藥劑量的73.6%，從糞便排出給藥劑量的（2.8±1.2）%。

 

7d內總排泄量為注射量的86

 

【適應症】本品適用於良性記憶障礙、腦血管疾病、腦創傷、器質性精神障礙、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神經病變、急慢性跟腱疼痛、運動性肌肉創傷。

 

【用法用量】口服2~4片/次，2次/d，最多不超過9片/d，或遵醫囑。

 

肌肉注射每次0.2~0.4mg。

 

【不良反應】少數病人給藥後見耳鳴、頭暈、肌束顫動、出汗腹痛等，個別病人有瞳孔縮小、嘔吐、大便增加、視力模糊、心率改變、流涎、思睡等不良反應，上述副反應的出現率，除噁心外均較新斯的明為低，且均可自行消失。

 

嚴重者可用阿托品對抗。

 

【注意事項】①禁用於心絞痛、支氣管哮喘、機械性腸梗阻病人。

 

②慎用於妊娠婦女。

 

【規格】針劑：每支1ml含0.2mg。

 

片劑：每片含本品0.05mg。

 

【序號】：5041.0

 

引用：http://tw.18dao.net/%E8%97%A5%E5 ... 9%E5%A0%BF%E7%94%B2